项目来源

国（略）科（略）(（略）C（略）

项目主持人

何（略）

项目受资助机构

贵（略）大（略）

立项年度

2（略）

立项时间

未（略）

项目编号

2（略）2（略）

项目级别

国（略）

研究期限

未（略） （略）

受资助金额

4（略）0（略）

学科

化（略）-（略）物（略）物（略）物（略）

学科代码

B（略）7（略）7（略）

基金类别

地（略）基（略）

关键词

理（略） （略）蛋（略）酰（略）;（略）性（略）酶（略） （略）制（略）

参与者

赵（略）李（略）春（略）；（略）尤（略）文（略）

参与机构

贵（略）大（略）

项目标书摘要：Si（略）酰胺腺嘌呤二核苷酸（略）酸酰化酶，属于一种（略）年来肿瘤治疗靶标的（略）5个组蛋白去乙酰化（略）被FDA或CFDA（略）抑制剂的设计合成是（略）策略。基于申请人前（略）型抑制剂的研究基础（略）出发点，通过增加赖（略）刚性”，以及引入硫（略）e）、甲酰胺基（c（略）或硫脲（thiou（略）uin的活性基团，（略）新型赖氨酸类似物，（略）Sirtuin抑制（略）肿瘤活性研究，考察（略）优异抑制活性和选择（略）机理型抑制剂，为后（略）定基础。

Applicati（略）: Sirtuin（略）of enzyme（略）nicotinam（略） dinucleo（略）dependent（略）cylases, （略）istone de（略）which hav（略）nsively s（略）otential （略） anti-can（略） in recen（略）ve small （略）nhibitors（略）pproved b（略）DA, which（略）chanism-b（略）tors. The（略）ign and s（略） small mo（略）hanism-ba（略）ors becom（略）l strateg（略）evelopmen（略）argeting （略）cetylase.（略）ur previo（略）ce in the（略）t of Sirt（略）sm-based （略） this pro（略）tart from（略）e, consid（略）xibility”（略）ty” of th（略）of lysine（略）ducing in（略）oups (“th（略）carboxami（略）rea”,etc)（略）tuin to d（略）ynthesize（略）f novel l（略）gues. Aft（略） and cell（略） these an（略）l be eval（略）he inhibi（略）y and sel（略）r Sirtuin（略）urther in（略）heir anti（略）vity and （略）re-activi（略）ship. Nov（略）mechanism（略）bitors wi（略）ency and （略） are expe（略）ilitate t（略） and deve（略）novel dru（略）g Sirtuin（略）

项目受资助省

贵（略）

项目结题报告(全文)

Sirtuin蛋白（略）苷酸(NAD)依赖（略）一种组蛋白去乙酰化（略）标的研究热点之一。（略）酰化酶的小分子机理（略）DA批准上市，可见（略）成是开发该类靶向药（略）要以半胱氨酸或赖氨（略）、Lysine和B（略）e analogu（略）成，共计116个候（略）小分子化合物和14（略）外和细胞水平的组蛋（略）选择性以及后续抗肿（略）关系，获得若干具有（略）新型Sirtuin（略）。通过酶促动力学和（略）胱氨酸的L构型和硫（略）2的疏水口袋，解释（略）IRT2的作用机制（略）性、蛋白质组学、定（略）究，揭示了我们开发（略）抑制剂1e的关键共（略）赖氨酸(K287)（略）T2共价抑制剂的设（略）也为后续的以Sir（略）究与开发奠定坚实基（略）