项目来源

陕（略）然（略）础（略）划

项目主持人

张（略）

项目受资助机构

商（略）

项目编号

2（略）J（略）7（略）

立项年度

2（略）

立项时间

未（略）

研究期限

未（略） （略）

项目级别

省（略）

受资助金额

3（略）万（略）

学科

化（略）-（略）学（略）生（略）生（略）化（略）生（略）与（略）

学科代码

B（略）2（略）2（略）B（略）7（略）

基金类别

自（略）基（略）—（略）目

关键词

抗（略）药（略）金（略）内（略） （略）-（略）类（略） （略）抑（略）;（略）硫（略）胺（略）a（略）b（略）i（略）e（略）t（略）e（略）m（略）l（略）β（略）c（略）a（略） （略）-（略）t（略）c（略）o（略）s（略）e（略）m（略）n（略）i（略） （略）z（略）t（略）a（略）a（略）e

参与者

延（略）学（略）旭（略）念（略）

参与机构

未（略）

项目标书摘要：金属（略）)介导的抗生素耐药（略）全。MβLs能够水（略）抗生素，而MβLs（略）制了广谱MβLs抑（略）合成一系列新型氮杂（略）β-内酰胺类抑制剂（略）、ITC方法评价其（略）的活性，运用分子对（略）剂-MβLs的相互（略）剂的结构活性关系。（略）乙酰胺类中间体对三（略）同程度的抑制活性,（略）8.9-0.074（略）剂，其中8个化合物（略）.coli-Imi（略）作用机制研究显示这（略）重要的氨基酸残基(（略）233等)结合，改（略）对MβLs的抑制。（略）胺基团通过结合Mβ（略）及其活性位点氨基酸（略）化合物的抑制活性有（略）于-6.23至-1（略）ol。美罗培南母核（略）有广谱抑制活性,I（略）μM;MAP能够协（略）药菌的药物敏感性，（略）4-16倍，其中对（略）明显;MAP结构中（略）与周边残基形成氢键（略）于β-内酰胺类抗生（略）了一种新型头孢菌素（略）其合成工艺进行了探（略）竞争型的MβLs抑（略）C的速度要比水解头（略）6倍，同时ASC是（略）eus试剂，其使头（略）了1000倍之多。（略）寻广谱MβLs抑制（略）床可用MβLs抑制（略）

Applicati（略）: Antibio（略）nce media（略）llo-β-lac（略）s)serious（略）s the saf（略）ic health（略）ld.MβLs c（略）e almost （略）m antibio（略）e develop（略）ad-spectr（略）ibitors i（略）ng due to（略） diversit（略）tive site（略）nzymes.In（略）ct,a seri（略） azole th（略） intermed（略）-lactam i（略）ere desig（略）thesized.（略）tics,MIC （略）hods were（略）aluate th（略）y activit（略）and its r（略）cteria.Mo（略）king and （略）ization t（略）ere used （略）e interac（略）s-inhibit（略）lore the （略）activity （略）p of MβLs（略）.The 37 s（略）ioacetami（略）iates sho（略）nt mixed （略）activitie（略）subgroups（略）th Ki and（略）s ranged （略）o 0.074 μ（略）m,8 compo（略）crease th（略） effect o（略） sodium t（略）.coli-Imi（略）mes.The m（略）udy showe（略）e compoun（略）the inhib（略）Ls by bin（略） importan（略）d residue（略）tive site（略）p120 and （略）hange the（略）of the ac（略）he phenol（略） group,az（略）nd amide （略）e molecul（略）mportant （略）binding t（略）e center （略）ion and s（略）amino aci（略）lowest bi（略）y ranging（略）to-12.64 （略）P(meropet（略）ucleus)is（略）ectrum an（略）ve MβLs i（略）th the lo（略）alue of 2（略）an effect（略）ve drug s（略）of resist（略）a in coll（略）ith clini（略）tics,and （略）ue reduce（略）imes.The （略） is the d（略）up to imp（略）hibitory （略） forming （略）nds with （略） residues（略）sed on th（略） of β-lac（略）tics,a ne（略）orin comp（略）s obtaine（略）ynthetic （略）was explo（略） be seeme（略） potentia（略） competiv（略）bitor.It （略）MβLs can （略） ASC more（略）6 times).（略）,ASC as i（略）ted with （略）tibiotics（略）y reduce （略）f Ceftria（略） and the （略）uction ca（略）0 times a（略）hylococcu（略）erall the（略）able the （略）possible （略）character（略）road spec（略）nhibitors（略）es import（略）tion.

项目受资助省

陕（略）