项目来源

国（略）科（略）(（略）C（略）

项目主持人

郭（略）

项目受资助机构

中（略）大（略）

立项年度

2（略）

立项时间

未（略）

项目编号

8（略）2（略）

项目级别

国（略）

研究期限

未（略） （略）

受资助金额

5（略）0（略）

学科

医（略）-（略）-（略）计（略）信（略）

学科代码

H（略）4（略）4（略）

基金类别

面（略）

关键词

构（略） （略）蛋（略）转（略）;（略）—（略）互（略）;（略）L（略）D（略）;

参与者

赵（略）志（略）冬（略）维（略）志（略）学（略）雨（略）

参与机构

未（略）

项目标书摘要：混合（略）基转移酶MLL1的（略）LL1与WDR5结（略）的活性对其介导的混（略）至关重要，利用小分（略）WDR5的蛋白—蛋（略）混合系白血病的有效（略）LL1-WDR5小（略）亟需寻找骨架结构新（略）以及确证MLL1-（略）体内血液肿瘤中有效（略）活性较好的先导分子（略）调控的方法靶向设计（略）的可干扰MLL1-（略）作用的小分子抑制剂（略）5蛋白—蛋白相互作（略）并由此探索该靶点在（略）LL融合型白血病的（略）

Applicati（略）: Translo（略）he MLL ge（略）d to mixe（略）eukemia.I（略）ss of leu（略）,MLL1-WDR（略）roteins i（略）lays impo（略） in produ（略）transfera（略）.Design t（略）lecular i（略） interfer（略）in-protei（略）on of MLL（略） therapeu（略）y for acu（略） harborin（略）n protein（略）roject we（略）wo key pr（略） is to di（略）new skele（略）or of MLL（略）second is（略） the effe（略）the inhib（略）o.On the （略）e lead mo（略）t we foun（略）us studie（略）skeleton （略）of MLL1-W（略）scovered （略）tion regu（略） project （略）te the bi（略）of MLL1-W（略）Pharmacod（略） in vivo （略）st time,e（略）applicati（略）WDR5 in h（略） and prov（略）ence for （略）udy of mi（略） leukemia（略）

项目受资助省

北（略）

项目结题报告(全文)

组蛋白甲基转移酶M（略）(组蛋白H3第4位（略）因其基因易位重排所（略）ixed line（略）a)而得名。混合系（略）预后不良，鉴于ML（略）关键作用，针对ML（略）为是治疗MLL型白（略）1发挥组蛋白甲基转（略）系白血病非常关键，（略）要依赖一系列调节蛋（略）而在这些复合物蛋白（略）相互作用对于MLL（略）性是至关重要的。所（略）WDR5相互作用为（略）WDR5-47和W（略），利用骨架跃迁以及（略）计、合成具有全新结（略）以期达到特异性地阻（略）的目的。本项目共设（略）苯胺基嘧啶系列两大（略）目标物进行了靶标层（略）质等评价，基于得到（略）系，为该领域的后续（略）得了具有自主知识产（略）选分子两个，利用候（略）证了该靶点的有效性（略）性的化合物，并在动（略）急性白血病的效果。（略）分子正在临床前评价（略）